Daxalipram

Formuła strukturalna
Wzór strukturalny (R) -daksalipramu

Wzór strukturalny (S) -daksalipramu
( R ) -daxalipram (na górze) i ( S ) -daxalipram (na dole)
Generał
Nazwa niezastrzeżona Daxalipram
inne nazwy
  • (5 R ) -5- (4-metoksy-3-propoksyfenylo) -5-metylo-1,3-oksazolidyn-2-on ( IUPAC )
  • ZK 117137
  • Mesopram
Formuła molekularna C 14 H 19 NO 4
Zewnętrzne identyfikatory / bazy danych
numer CAS 189940-24-7
PubChem 9903410
ChemSpider 8079064
Wikidane Q1178948
Informacje o narkotykach
Klasa leków

Inhibitory fosfodiesterazy

Mechanizm akcji

Hamowanie PDE4

nieruchomości
Masa cząsteczkowa 265,31 g mol -1
instrukcje bezpieczeństwa
Oznakowanie zagrożeń GHS
brak dostępnej klasyfikacji
O ile to możliwe i zwyczajowe, stosuje się jednostki SI . O ile nie zaznaczono inaczej, podane dane dotyczą warunków standardowych .

Daxalipram jest lekiem eksperymentalnym, o którym uważa się, że ma wpływ na stwardnienie rozsiane i zapalenie okrężnicy . Jest to inhibitor z fosfodiesterazy 4 (PDE 4), i zmniejsza się podział wtórnej substancji przekaźnikowej cAMP przez wewnątrzkomórkowe fosfodiesterazy .

Daksalipram jest γ- laktamem i został po raz pierwszy wspomniany w patencie Schering AG w 1997 r. I opisany w literaturze jako mezopram w 2000 r .

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm akcji

Daksalipram hamuje izoenzymy B i D PDE-4 . Ma niewielki wpływ lub nie ma żadnego wpływu na inne fosfodiesterazy.

Działa przeciwzapalnie

W oparciu o doświadczenia na zwierzętach produktowi Daxalipram przypisano działanie przeciwzapalne , zwłaszcza w stwardnieniu rozsianym . Uważa się, że daksalipram zmniejsza stopień zaawansowania choroby w postaci doświadczalnego zapalenia mózgu u gryzoni oraz hamuje migrację komórek zapalnych do układu nerwowego i produkcję cytokin w sposób zależny od dawki.

Nowsze badania pokazują, że przeciwzapalnego działania daksalipramu w mózgu nie można przypisać stabilizacji bariery krew-mózg .

Daxalipram był również skuteczny przeciw zapalnej choroby jelita grubego w modelu mysim .

Inne efekty

Daxalipram był zdolny do wywoływania owulacji u szczurów . Może to spowodować daxalipram (lub inne inhibitory fosfodiesterazy-4) alternatywę do iniekcji leczenia do bezpłodności .

Efekty kliniczne

Daxalipram został wyprodukowany przez firmę Schering AG et al. Opracowany do leczenia stwardnienia rozsianego . Jednak nie został jeszcze zatwierdzony jako produkt leczniczy . Rozwój został zatrzymany w 2004 r. Ze względu na „ ustalenie priorytetów dla innych projektów rozwojowych”.

Indywidualne dowody

  1. ↑ Substancja ta albo nie została jeszcze sklasyfikowana pod względem niebezpieczeństwa, albo nie znaleziono jeszcze wiarygodnego i możliwego do cytowania źródła.
  2. ↑ Laurent H, Ottow E, Kirsch G i wsp. Chiralne metylofenylooksazolidynony. 1997; WO 97/15561.
  3. ↑ a b Dinter H, Tse J, Halks-Miller M i wsp. Specyficzny inhibitor fosfodiesterazy typu IV, mezopram, hamuje eksperymentalne autoimmunologiczne zapalenie mózgu i rdzenia kręgowego u gryzoni. J Neuroimmunol 2000; 108: 136-146, PMID 10900347 .
  4. ↑ a b Card GL, England BP, Suzuki Y i wsp. Strukturalne podstawy działania leków hamujących fosfodiesterazy. Struktura. 2004; 12: 2233-47, PMID 15576036 .
  5. ↑ Schmid H. Wpływ inhibitora fosfodiesterazy IV, mezopramu na czynniki bariery krew-mózg. Inaug Diss; Würzburg 2008 (PDF; 725 kB).
  6. ↑ Loher F, Schmall K, Freytag P i wsp .: Specyficzny inhibitor fosfodiesterazy typu 4, mezopram, łagodzi eksperymentalne zapalenie okrężnicy u myszy. J Pharmacol Exp Ther . 2003; 305: 549-56. PMID 12606674
  7. ↑ McKenna SD, Pietropaolo M, Tos EG i wsp.: Farmakologiczne hamowanie fosfodiesterazy 4 wyzwala owulację u szczurów pobudzonych hormonem folikulotropowym. Endokrynologia. 2005; 146: 208-14, PMID 15448112 .
  8. ↑ Schering AG: 2004 Annual Report on Form 20-F , dostęp 17 sierpnia 2008.