Eutomer

Przykład: lek ibuprofen składa się w 50% z eutomeru i distomeru
Eutomer = ( S ) - (+) - ibuprofen deksibuprofen
Distomer = ( R ) - (-) - ibuprofen

Eutomer to termin z chemii medycznej i oznacza enancjomer o chiralnego składnika aktywnego, który jest bardziej aktywny w odniesieniu do działania farmakologicznego . W przeciwieństwie do tego, mniej aktywny enancjomer w odniesieniu do pożądanego efektu farmakologicznego nazywany jest distomerem . Nazwy te zostały wprowadzone po sugestii Everhardusa J. Ariensa , który jednocześnie wezwał do opracowania enancjomerycznie czystych substancji leczniczych w celu ograniczenia skutków ubocznych leków. Substancje lecznicze, które wcześniej były używane tylko jako racematy (mieszanina 1: 1 eutomeru i distomeru) są obecnie często zastępowane czystymi eutomerami. Przykłady: deksibuprofen , lewocetyryzyna i escitalopram .

Ilorazem mocy eutomeru i distomeru leku jest stosunek eudyzmu , a jego logarytm dziesiętny to indeks eudyzmiczny .

Indywidualne dowody

1. ^ CG Wermuth, CR Ganellin, P. Lindber, LA Mitscher: Słownik terminów stosowanych w chemii medycznej (zalecenia IUPAC 1998). W: Pure and Applied Chemistry. Tom 70, wydanie 5, 1998, str. 1129-1143.
2. ^ Hermann J. Roth, Christa E. Müller, Gerd Folkers: Stereochemistry and Medicinal Products. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 1998, ISBN 3-8047-1485-4 , s. 80–82.
3. ^ EJ Ariëns: Stereochemia, podstawa wyrafinowanych bzdur w farmakokinetyce i farmakologii klinicznej . W: Eur. J. Clin. Pharmacol. taśma 26 , nie. 6 , 1984, s. 663-668 , PMID 6092093 . 
4. ^ Biżuteria Carsten, Bernd Engels, Tanja Schirmeister, Reinhold Fink: Chemia dla lekarzy. Pearson Studium, 2008, ISBN 978-3-8273-7286-4 , s. 404.