Inhibitor kinazy tyrozynowej

Inhibitory kinazy tyrozynowej to inhibitory, które hamują różne enzymy z grupy kinaz tyrozynowych . Niektóre inhibitory kinazy tyrozynowej są lekami - substancjami czynnymi , które do tej pory były stosowane głównie w chorobach nowotworowych . W sensie medycznym rozumie się przez to substancje chemiczne, które zostały specjalnie zaprojektowane i zoptymalizowane pod kątem hamowania niektórych kinaz tyrozynowych (tak zwanych dopalaczy ). Istnieją również przeciwciała monoklonalne przeciwko receptorowym kinazom tyrozynowym . Jednak ogólnie nie są one określane jako „inhibitory kinazy tyrozynowej”. Inhibitory kinazy tyrozynowej należą do inhibitorów kinaz białkowych .

Od około lat 90. XX wieku wiadomo, że rozregulowane kinazy tyrozynowe często odgrywają kluczową rolę w rozwoju chorób nowotworowych. Tak więc koncepcja została opracowana w celu specyficznego hamowania tych kinaz tyrozynowych za pomocą inhibitorów w celu leczenia choroby nowotworowej. Przewlekła białaczka szpikowa (CML) w przekonujący sposób pokazała, że ​​jest to rzeczywiście możliwe . W CML przyczyną choroby jest trwale aktywowana i rozregulowana kinaza tyrozynowa ABL . Zastosowanie nowo opracowanego inhibitora kinazy tyrozynowej imatynibu zaowocowało bardzo dobrymi sukcesami terapeutycznymi. Imatinib jest obecnie standardem w leczeniu CML.

Sukces ten znacznie przyspieszył badania nad specyficznymi inhibitorami kinazy tyrozynowej, a duża liczba takich substancji jest obecnie poddawana testom przedklinicznym lub znajduje się już w zastosowaniu klinicznym. Inhibitory kinazy tyrozynowej mają znacznie bardziej specyficzne działanie i zwykle mają mniejsze spektrum skutków ubocznych niż konwencjonalne cytostatyki .

Dostępne w handlu inhibitory kinazy tyrozynowej

Inne częściowo zatwierdzone inhibitory kinazy tyrozynowej to z. B. bafetynib , masytinib i nintedanib .

Dostępne w handlu weterynaryjne inhibitory kinazy tyrozynowej

Indywidualne dowody

1. ^ Doriano Fabbro, Frank McCormick: Białkowe kinazy tyrozynowe: od inhibitorów do przydatnych leków. Odkrywanie i rozwój leków na raka. Springer Science & Business Media, 2007. ISBN 978-1-59259-962-2 . Str. 1ff.
2. ↑ ^{a b c} Streszczenie EPAR dla ogółu społeczeństwa (w języku niemieckim)
3. ↑ FDA zatwierdza nowe leczenie pewnego typu raka płuca w późnym stadium , PM FDA z 12 lipca 2013 r
4. ↑ Europejski publiczny raport oceniający , EPAR (w języku angielskim); Zobacz szczegóły autoryzacji.
5. ↑ FDA zatwierdza nową doustną terapię w leczeniu ALK-dodatniego raka płuc. FDA, 11 grudnia 2015 r., Obejrzano 22 września 2017 r . 
6. ↑ Informacja prasowa: Roche otrzymuje zatwierdzenie Alecensa (alektynibu) w UE dla osób z wcześniej leczonym ALK-dodatnim niedrobnokomórkowym rakiem płuc. Roche, 21 lutego 2017, obejrzano 22 września 2017 . 
7. ↑ Zatwierdzenie przez FDA dla przewlekłej białaczki szpikowej w przypadku nietolerancji lub nieskuteczności innych terapii
8. ↑ Dodatek 1: Podsumowanie i charakterystyka produktu leczniczego. (PDF; 520 kB) EMA, dostęp 29 maja 2013 r. (Zezwolenie na leczenie CML, jeśli co najmniej jeden inhibitor dininianu tyrozyny został już wypróbowany i jeśli nie uważa się, że imatynib, nilotynib i dazatynib nie są przydatne. musi być corocznie odnawiany). 
9. ↑ FDA: Cometriq. Źródło 7 maja 2015 r . 
10. ↑ FDA: Cabometyx. Źródło 6 kwietnia 2018 r . 
11. ↑ EMA: Cometriq. Źródło 27 września 2015 r . 
12. ↑ EMA: Cabometyx. Źródło 6 kwietnia 2018 r . 
13. ↑ Cabozantinib (Cabometyx) na zaawansowanego raka komórek wątroby. Źródło 6 czerwca 2019 r . 
14. ↑ FDA zatwierdza Xalkori z towarzyszącą diagnostyką dla typu późnego stadium raka płuc. Źródło 7 lipca 2013 r . 
15. ↑ Xalkori: kryzotynib. Źródło 7 lipca 2013 r . 
16. ↑ Zatwierdzenie przez FDA dla CML i ALL w przypadku niepowodzenia lub nietolerancji wcześniejszej terapii zawierającej imatynib ( FDA zatwierdza dazatynib (Sprycel) ( Pamiątka z dnia 7 listopada 2008 r. W archiwum internetowym ) )
17. ↑ Zatwierdzenie jako lek sierocy dla CML i BCR-ABL -pozytywne stwierdzenie ALL Europejskiej Agencji Leków (pdf) .
18. ↑ Zatwierdzenie przez FDA dla miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego niedrobnokomórkowego raka płuca po niepowodzeniu co najmniej jednej wcześniejszej chemioterapii ( FDA News ( Memento z 13 maja 2009 w archiwum internetowym ))
19. ↑ Zgoda FDA na terapię skojarzoną z gemcytabiną w leczeniu nieoperacyjnego lub przerzutowego raka trzustki ( FDA Approval for Erlotinib Hydrochloride, National Cancer Institute Drug Information ( Memento z 22 grudnia 2010 w Internet Archive ))
20. ↑ Zatwierdzenie przez Europejską Agencję Leków dla pacjentów z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym niedrobnokomórkowym rakiem płuca po niepowodzeniu co najmniej jednej wcześniejszej chemioterapii oraz u pacjentów z przerzutowym rakiem trzustki w skojarzeniu z gemcytabiną ( informacje o zatwierdzeniu z Europejskiej Agencji Leków (pdf) )
21. ↑ List zatwierdzający od FDA dla Iressa ^® ( Pamiątka z dnia 13 maja 2009 r. W archiwum internetowym ) (PDF; 25 kB).
22. ↑ Po tym, jak badania INTACT1 i INTACT2 nie wykazały wydłużenia życia z Iressą w porównaniu z placebo ( oświadczenie FDA z dnia Iressa 17 grudnia 2004 r. ( Memento z 9 marca 2008 r. W Internet Archive )), FDA ograniczyła dopuszczenie do , zdaniem lekarzy prowadzących, skorzystał na tym ( oświadczenie FDA ( Memento z 28 maja 2009 r. w Internet Archive ))
23. ↑ Tekst zatwierdzenia Iressa EMEA (pdf) .
24. ↑ Komisja Europejska zatwierdza XOSPATA ™ (gilteritinib) Astellas jako monoterapię dla pacjentów z nawrotową lub oporną na leczenie ostrą białaczką szpikową z mutacją FLT3 , PM Astellas, 25 października 2019, dostęp: 29 października 2019.
25. ↑ FDA zatwierdza Imbruvica w leczeniu rzadkiego raka krwi .
26. ↑ z rearanżacją genu receptora czynnika płytkowego beta PDGFRB
27. ↑ z genem fuzyjnym FIP1L1-PDGFRA
28. ↑ Infopage FDA Gleevec (Imatinib Mesylate) , zwłaszcza historia dotycząca przepisów, w tym listy zatwierdzające i recenzje od Drugs @ FDA
29. ↑ European Public Assessment Report (EPAR) Glivec (pdf) Europejskiej Agencji Leków.
30. ↑ Zatwierdzenie do leczenia skojarzonego z kapecytabiną (Xeloda ^® ) u pacjentek z HER2 / neu-dodatnim rakiem piersi, które wcześniej były leczone antracyklinami , taksanami i trastuzumabem (Herceptin ^® ) ( FDA zatwierdza Tykerb dla pacjentów z zaawansowanym rakiem piersi )
31. ↑ Informacje prawne z Europejskiej Agencji Leków .
32. ↑ US FDA ZATWIERDZA LENVIMA ™ (LENVATINIB MESYLATE) ŚRODEK PRZECIWWANCERZOWY JAKO LECZENIE RADIOAKTYWNEGO JODOWO-REFRAKCYJNEGO RAKU ZRÓŻNICOWANEGO TARCZY , PM Eisai 16 lutego 2015 r.
33. ↑ EISAI UZYSKAŁ ZATWIERDZENIE PRZEZ KOMISJĘ EUROPEJSKĄ ŚRODKA PRZECIWWZWODOWCOWEGO LENVIMA® DO LECZENIA ZAAWANSOWANEGO RAKA TARCZYCY OPORUJĄCEGO NA PROMIENIOTWÓRCZY JOD , PM Eisai od 1 czerwca 2015 r.
34. ↑ Novartis otrzymuje zgodę FDA na Rydapt® w nowo zdiagnozowanej ostrej białaczce szpikowej z mutacją FLT3 (AML) i trzech typach mastocytozy układowej (SM) , PM Novartis 28 kwietnia 2017, dostęp: 11 maja 2017.
35. ↑ FDA zatwierdza neratynib do rozszerzonego leczenia uzupełniającego wczesnego stadium HER2-dodatniego raka piersi , PM FDA, dostęp 27 października 2019 r.
36. ↑ Summary of Product Characteristics , EMA EPAR, dostęp 27 października 2019.
37. ↑ Zatwierdzenie przez FDA dla CML w fazie przewlekłej lub przyspieszonej oraz nietolerancji lub nieskuteczności imatynibu, FDA Grants Accelerated Approval to Nilotinib (Tasigna) to Treat Leukemia ( Memento z 1 marca 2009 w Internet Archive )
38. ↑ Zezwolenie Europejskiej Agencji Leków na nietolerancję lub nieskuteczność imatynibu jako leku sierocego , European Public Assessment Report (EPAR) Tasigna (pdf; 60 kB).
39. ↑ Zatwierdzenie przez FDA dla zaawansowanego raka nerkowokomórkowego
40. ↑ Zatwierdzenie dla zaawansowanego raka nerkowokomórkowego, który nie był leczony lub był wcześniej leczony cytokinami .
41. ↑ Zatwierdzenie przez FDA ponatynibu dla pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową lub ostrą białaczką limfoblastyczną z dodatnim wynikiem BCR-ABL, u których inne inhibitory kinazy tyrozynowej są nieskuteczne lub niekompatybilne.
42. ↑ FDA.gov .
43. ↑ Zatwierdzenie przez FDA dla regorafenibu do leczenia pacjentów z przerzutowym rakiem jelita grubego (mCRC), którzy wcześniej otrzymywali chemioterapię opartą na fluoropirymidynach, oksaliplatynie lub irynotekanie, terapię anty-VEGF lub, w przypadku niezmutowanego genu KRAS (typu dzikiego), byli leczeni terapią anty-EGFR.
44. ↑ EMA: Stivarga (regorafenib) - szczegóły autoryzacji .
45. ↑ FDA zatwierdza nowe leczenie zaawansowanego raka nerki ( Pamiątka z dnia 22 lutego 2009 r. W archiwum internetowym ) uzyskała FDA News, 3 lipca 2008 r.
46. ↑ FDA zatwierdza Nexavar dla pacjentów z nieoperacyjnym rakiem wątroby , FDA News, dostęp 3 lipca 2008.
47. ↑ Zezwolenie Europejskiej Agencji Leków na leczenie raka wątrobowokomórkowego i zaawansowanego raka nerkowokomórkowego, jeśli leczenie interferonem- α / interleukiną-2 zakończyło się niepowodzeniem lub było niemożliwe ( Public Assessment Report (EPAR) Europejskiej Agencji Leków (EMA)) dla: Nexavar )
48. ↑ FDA zmienia zatwierdzenie z przyspieszonego na normalne dla jabłczanu sunitynibu (Sutent) w leczeniu zaawansowanego raka nerkowokomórkowego ( Memento z 1 marca 2009 w Internet Archive )
49. ↑ Informacje rejestracyjne z Europejskiej Agencji Leków (pdf) .