Nilotynib

Formuła strukturalna
Wzór strukturalny nilotynibu
Generał
Nazwa niezastrzeżona Nilotynib
inne nazwy

4-metylo- N - [3- (4-metyloimidazol-1-ilo) -5- (trifluorometylo) fenylo] -3 - [(4-pirydyn-3-ylopirymidyn-2-ylo) amino] benzamid ( IUPAC )

Formuła molekularna C 28 H 22 F 3 N 7 O
Zewnętrzne identyfikatory / bazy danych
numer CAS 641571-10-0
Numer WE 700-544-5
Karta informacyjna ECHA 100.166.395
PubChem 644241
ChemSpider 559260
DrugBank DB04868
Wikidane Q412327
Informacje o narkotykach
Kod ATC

L01 XE08

Klasa leków

Inhibitor kinazy tyrozynowej

nieruchomości
Masa cząsteczkowa 529,52 g · mol -1
instrukcje bezpieczeństwa
Proszę zwrócić uwagę na zwolnienie z wymogu etykietowania leków, wyrobów medycznych, kosmetyków, żywności i paszy dla zwierząt
Oznakowanie zagrożeń GHS
brak dostępnej klasyfikacji
O ile to możliwe i zwyczajowe, stosuje się jednostki SI . O ile nie zaznaczono inaczej, podane dane dotyczą warunków standardowych .

Nilotinib (nazwa handlowa: Produkt Tasigna ® , producent: firma Novartis ) jest kinazą białkową inhibitor , który został opracowany pod nazwą AMN107 . Jest to specyficzny inhibitor kinazy tyrozynowej BCR-ABL . Tasigna został po raz pierwszy zatwierdzony w Szwajcarii do leczenia przewlekłej białaczki szpikowej (CML) w połowie 2007 r. , A wkrótce potem został zatwierdzony w USA i UE. Lek na receptę stosowany w leczeniu CML jest dostępny w Niemczech od 1 stycznia 2008 r.

Zgoda została początkowo udzielona pacjentom, którzy nie tolerują leczenia imatynibem lub nie reagują na nie. Zatwierdzenie dla nowo zdiagnozowanych pacjentów nastąpiło pod koniec 2010 roku. Zatwierdzenie oparto na dużych badaniach III fazy dotyczących leczenia, w których nilotynib wykazał również skuteczność u pacjentów z CML oporną na imatynib.

Obecnie (stan na lipiec 2020 r.) Nilotynib znajduje się w badaniu II fazy dotyczącym leczenia choroby Alzheimera .

Skutki uboczne

Podobnie jak większość inhibitorów kinazy tyrozynowej, nilotynib może powodować odwracalne zmniejszenie liczby czerwonych krwinek ( niedokrwistość ), białych krwinek ( leukopenia ) i płytek krwi ( małopłytkowość ), które jest zwykle łagodne do umiarkowanego i nie ogranicza stosowania leku. Nilotynib powoduje wydłużenie czasu QT w elektrokardiogramie (EKG) u około 1% pacjentów . Ze względu na występowanie nagłej śmierci sercowej u 0,6% chorych w badaniu II fazy rejestracyjnej nilotynibu przeciwwskazaniem do leczenia nilotynibem jest niedobór potasu lub magnezu lub zespół wydłużonego QT . Ponieważ nilotynib może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia w osoczu w krótkim okresie, jeśli jest przyjmowany w tym samym czasie co tłuszcz, nie należy spożywać żadnego pokarmu na dwie godziny przed i godzinę po przyjęciu preparatu. Kontrole EKG należy również wykonywać przed rozpoczęciem terapii oraz w jej trakcie.

Indywidualne dowody

  1. ↑ Substancja ta albo nie została jeszcze sklasyfikowana pod względem niebezpieczeństwa, albo nie znaleziono jeszcze wiarygodnego i możliwego do cytowania źródła.
  2. ↑ H. Kantarjian i wsp .: Nilotynib w CML opornej na imatynib i chromosom Philadelphia - dodatnia ALL . W: New England Journal of Medicine . taśma 354 , nie. 24 , 15 czerwca 2006, s. 2542-2551 , doi : 10.1056 / NEJMoa055104 , PMID 16775235 .
  3. ↑ Sven Siebenand: Badania nad demencją: Nilotynib w chorobie Alzheimera w rozmowie. W: pharmische-zeitung.de. 20 lipca 2020, dostęp 20 lipca 2020 .
  4. ↑ Badanie kliniczne (faza II): Wpływ nilotynibu na bezpieczeństwo, biomarkery i wyniki kliniczne w łagodnej do umiarkowanej chorobie Alzheimera (AD) at Clinicaltrials.gov of the NIH
  5. ↑ E. Jabbour, M. Deininger, A. Hochhaus: Postępowanie w przypadku zdarzeń niepożądanych związanych z inhibitorami kinazy tyrozynowej w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej . W: Leukemia . taśma 25 , nie. 2 , 2011, s. 201-210 , doi : 10.1038 / leu.2010.215 , PMID 20861918 .

linki internetowe